今天主要来介绍下二氨基嘧啶氧化物(Kopexil)和可比落(Kopyrrol)这两种药物,这两款药物的分子式和米诺地尔比较像,我们首先来看下三者分子式,从上到下分别是米诺地尔Minoxidil、Kopexil、Kopyrrol:
Kopyrrol (C8H13N5O)
二氨基嘧啶氧化物(Kopexil)和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物(Kopyrrol)是新型的毛发生长促进剂,结构上类似米诺地尔,但作用原理不同,且不属于药类,是化妆品批准用原料,并且安全、无毒副作用。
吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的作用原理为:通过对钾离子通道开关抑制剂的拮抗作用来影响钾离子通道,促进表皮毛乳头细胞增殖;通过舒张毛囊周围的血管,改善头皮微循环,给头发提供生长必需的营养,从而促进头发由休止期向生长期转化,并保持较长的生长期。
经发友分享的几篇相关文献,今天主要来粗略介绍该药物的发展情况。
我们将该纳米脂质体称为(Kopexil/Kopyrrol-LPs),Kopexil/Kopyrrol-LPs的制备流程:
实验:分为5组,1. 正常组、2. 雄激素脱发模型组(Model)、3. 空白脂质体组(Blank-LPs)、4.游离防脱活性物(Kopexil/Kopyrrol)和5. Kopexil/Kopyrrol-LPs组,每组8只。试验前一天剔除小鼠背部毛发,各组小鼠每天背部皮下注射丙酸睾酮造模(剂量为5 mg/(kg·d),正常组注射等体积的生理盐水)
21天内不同组小鼠的背部皮肤变化情况如图4所示。21天时正常组小鼠长出毛发,而Model小鼠背部无毛发生长,表明用丙酸睾酮诱导的雄激素脱发模型造模成功。此外,Blank-LPs小鼠背部也未发现毛发生长,表明纳米脂质体的组成材料对毛发生长无促进作用。Kopexil/Kopyrrol和Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠背部明显长出毛发,而且Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠的背部毛发长度(4.32 ± 0.64) mm显著高于Kopexil/Kopyrrol(2.92 ± 0.53)mm(P < 0.05)。以上结果说明经纳米脂质体包载后防脱活性物加快毛发再生,治疗雄激素脱发方面有更好的效果。
防脱活性物Kopexil和Kopyrrrol同时包载入纳米脂质体后,相对于游离态在体外表现出更加稳定持久的释放行为,透皮性能得到明显提升,有更好的皮肤滞留能力,其本身的生发能力也得到验证,但是能否成为今后的主流外用药物还需要大量临床进一步验证,目前依然无法替代米诺地尔的地位。
因此该脂质体纳米工艺技术可为今后其他外用药物提供借鉴基础。